Los compuestos de CBD pueden revertir las sobredosis de opioides

Por equipo inc.

Investigadores estadounidenses han estudiado el CBD como una solución para las sobredosis de opioides. Recientemente ha habido presión en los EE. UU. para que la naloxona esté disponible sin receta. Este fármaco ha salvado vidas, pero es menos eficaz contra los potentes opioides sintéticos, como el fentanilo.

El 28 de marzo de 2023, en la reunión híbrida de la American Chemical Society (ACS), un equipo informó que los compuestos basados ​​en CBD reducir la unión de fentanilo y potenciar los efectos de la naloxona.
“Los compuestos de fentanilo son responsables de más del 80 por ciento de las muertes por sobredosis de opioides”, dijo el Dr. Alex Straiker, co-investigador principal del proyecto. "Dado que la naloxona es el único fármaco disponible para revertir las sobredosis, creo que tiene sentido buscar alternativas".

CDB como alternativa

Según el Dr. Michael VanNieuwenhze, el otro co-investigador principal del proyecto, “Nos gustaría descubrir un sustituto más potente de la naloxona”, explica VanNieuwenhze. “Sin embargo, también sería un acierto encontrar algo que funcione de forma sinérgica con él, reduciendo la cantidad necesaria para tratar una sobredosis”.
En comparación con otras sustancias de esta clase, como la heroína o la morfina, el fentanilo y otros parientes sintéticos se unen más fuertemente a los receptores opioides en el cerebro. La naloxona revierte una sobredosis compitiendo con las moléculas por los mismos sitios de unión en los receptores. El fentanilo se une muy fácilmente.

Investigaciones anteriores que sugerían que el CBD podría interferir con la unión de opioides inspiraron a los investigadores. En un estudio publicado en 2006, un grupo con sede en Alemania concluyó que el CBD obstaculizaba indirectamente la unión de opioides al cambiar la forma del receptor. Cuando se usó con naloxona, descubrieron que el CBD aceleraba el efecto del medicamento, obligando a los receptores a liberar opioides. Para amplificar estos efectos, Jessica Gudorf, estudiante de posgrado del grupo de VanNieuwenhze, alteró la estructura del CBD para generar derivados.

compuestos de CBD

Taryn Bosquez-Berger, estudiante de posgrado en el grupo de Straiker, probó estos nuevos compuestos en células con una sustancia llamada DAMGO, un opioide que se usa solo en estudios de laboratorio. Para medir su éxito, rastreó una señal molecular que disminuye cuando se une este tipo de fármaco. Armado con los resultados de estos experimentos, Gudorf refinó las estructuras que generaron.

Finalmente, redujeron el campo a 15 estructuras, que probaron contra fentanilo en diferentes concentraciones, con y sin naloxona. Varios derivados podrían reducir la unión de fentanilo, incluso en lo que Bosquez-Berger describió como concentraciones "increíblemente bajas". También superaron a la naloxona. Dos de estos también mostraron un efecto sinérgico en combinación con naloxona.

Desde entonces, el equipo ha comenzado a probar los derivados más exitosos en ratones. En estos experimentos, están investigando si estos compuestos modifican el comportamiento asociado con el uso de fentanilo. “Esperamos que nuestro enfoque conduzca a nuevas terapias que puedan salvar aún más vidas”, concluye Bosquez-Berger.

Fuente: drogasobjetivoreview.com (ES)

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