Amerikiečių mokslininkai ištyrė CBD kaip opioidų perdozavimo sprendimą. Pastaruoju metu JAV buvo daromas spaudimas, kad naloksoną būtų galima įsigyti be recepto. Šis vaistas išgelbėjo gyvybes, tačiau jis yra mažiau veiksmingas prieš stiprius sintetinius opioidus, tokius kaip fentanilis.
28 m. kovo 2023 d. hibridiniame Amerikos chemijos draugijos (ACS) susitikime komanda pranešė, kad junginiai, kurių pagrindą sudaro BĮK sumažina fentanilio prisijungimą ir sustiprina naloksono poveikį.
„Daugiau nei 80 procentų mirčių nuo opioidų perdozavimo sukelia fentanilio junginiai“, – sakė dr. Alexas Straikeris, projekto pagrindinis tyrėjas. "Kadangi naloksonas yra vienintelis vaistas, skirtas perdozavimui pakeisti, manau, kad prasminga ieškoti alternatyvų."
CBD kaip alternatyva
Pasak dr. Michaelo VanNieuwenhze, kito projekto pagrindinio tyrėjo: „Norėtume atrasti stipresnį naloksono pakaitalą“, – aiškina VanNieuwenhze. "Tačiau taip pat būtų sėkmė rasti kažką, kas veiktų sinergiškai ir sumažintų kiekį, reikalingą perdozavimui gydyti."
Palyginti su kitomis šios klasės medžiagomis, tokiomis kaip heroinas ar morfinas, fentanilis ir kiti sintetiniai giminaičiai stipriau jungiasi prie opioidų receptorių smegenyse. Naloksonas atšaukia perdozavimą, konkuruodamas su molekulėmis dėl tų pačių receptorių jungimosi vietų. Fentanilis labai lengvai jungiasi.
Ankstesni tyrimai, rodantys, kad CBD gali trukdyti opioidų surišimui, įkvėpė tyrėjus. 2006 m. paskelbtame tyrime Vokietijoje įsikūrusi grupė padarė išvadą, kad CBD netiesiogiai trukdė opioidų prisijungimui, pakeisdama receptorių formą. Vartojant kartu su naloksonu, jie nustatė, kad CBD pagreitino vaisto poveikį, priversdamas receptorius išskirti opioidus. Siekdama sustiprinti šiuos efektus, VanNieuwenhze grupės absolventė Jessica Gudorf pakeitė CBD struktūrą, kad sukurtų darinius.
CBD junginiai
Taryn Bosquez-Berger, Straikerio grupės absolventas, išbandė šiuos naujus junginius ląstelėse su medžiaga, vadinama DAMGO, opioidu, naudojamu tik laboratoriniuose tyrimuose. Siekdama įvertinti jų sėkmę, ji stebėjo molekulinį signalą, kuris mažėja, kai tokio tipo vaistai jungiasi. Ginkluotas šių eksperimentų rezultatais, Gudorfas patobulino jų sukurtas struktūras.
Galiausiai jie susiaurino lauką iki 15 struktūrų, kurias jie išbandė prieš skirtingų koncentracijų fentanilį su naloksonu ir be jo. Keletas darinių gali sumažinti fentanilio surišimą, net kai Bosquez-Berger apibūdino kaip „neįtikėtinai mažą“ koncentraciją. Jie taip pat pralenkė naloksoną. Du iš jų taip pat parodė sinerginį poveikį kartu su naloksonu.
Nuo tada komanda pradėjo bandyti sėkmingiausius darinius su pelėmis. Šiuose eksperimentuose jie tiria, ar šie junginiai keičia elgesį, susijusį su fentanilio vartojimu. „Tikimės, kad mūsų požiūris padės sukurti naujus gydymo būdus, kurie gali išgelbėti dar daugiau gyvybių“, – daro išvadą Bosquez-Berger.
Šaltinis: drugtargetreview.com (LT)
