Các hợp chất CBD có thể đảo ngược quá liều opioid

Các nhà nghiên cứu Mỹ đã nghiên cứu CBD như một giải pháp cho quá liều opioid. Gần đây đã có áp lực ở Hoa Kỳ để cung cấp naloxone mà không cần toa bác sĩ. Loại thuốc này đã cứu được nhiều mạng sống, nhưng nó kém hiệu quả hơn đối với các loại thuốc phiện tổng hợp mạnh, chẳng hạn như fentanyl.

Vào ngày 28 tháng 2023 năm XNUMX, tại cuộc họp hỗn hợp của Hiệp hội Hóa học Hoa Kỳ (ACS), một nhóm đã báo cáo rằng các hợp chất dựa trên CBD giảm sự gắn kết của fentanyl và tăng cường tác dụng của naloxone.
“Các hợp chất fentanyl chịu trách nhiệm cho hơn 80% các trường hợp tử vong do quá liều opioid,” TS. Alex Straiker, đồng điều tra viên chính của dự án. "Vì naloxone là loại thuốc duy nhất có sẵn để đảo ngược tình trạng quá liều, nên tôi nghĩ việc xem xét các lựa chọn thay thế là điều hợp lý."

CBD như một giải pháp thay thế

Theo Tiến sĩ Michael VanNieuwenhze, đồng điều tra viên chính khác của dự án, “Chúng tôi muốn khám phá ra một chất thay thế mạnh hơn cho naloxone,” VanNieuwenhze giải thích. "Tuy nhiên, cũng sẽ là một thành công nếu tìm ra thứ gì đó có tác dụng hiệp đồng với nó, giảm lượng thuốc cần thiết để điều trị quá liều."
So với các chất khác trong nhóm này, chẳng hạn như heroin hoặc morphine, fentanyl và các họ hàng tổng hợp khác liên kết mạnh hơn với các thụ thể opioid trong não. Naloxone đảo ngược tình trạng quá liều bằng cách cạnh tranh với các phân tử để có cùng vị trí gắn kết trên các thụ thể. Fentanyl liên kết rất dễ dàng.

Nghiên cứu trước đây cho thấy rằng CBD có thể can thiệp vào quá trình liên kết với opioid đã truyền cảm hứng cho các nhà nghiên cứu. Trong một nghiên cứu được công bố vào năm 2006, một nhóm có trụ sở tại Đức đã kết luận rằng CBD gián tiếp cản trở sự gắn kết với opioid bằng cách thay đổi hình dạng của thụ thể. Khi được sử dụng với naloxone, họ phát hiện ra rằng CBD làm tăng tác dụng của thuốc, buộc các thụ thể giải phóng opioid. Để khuếch đại những hiệu ứng này, Jessica Gudorf, một sinh viên tốt nghiệp trong nhóm của VanNieuwenhze, đã thay đổi cấu trúc của CBD để tạo ra các dẫn xuất.

hợp chất CBD

Taryn Bosquez-Berger, một sinh viên tốt nghiệp trong nhóm của Straiker, đã thử nghiệm các hợp chất mới này trong tế bào với một chất gọi là DAMGO, một loại thuốc phiện chỉ được sử dụng trong các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm. Để đo lường thành công của họ, cô ấy đã theo dõi tín hiệu phân tử giảm khi loại thuốc này liên kết. Được trang bị kết quả từ những thí nghiệm này, Gudorf tinh chỉnh các cấu trúc mà chúng tạo ra.

Cuối cùng, họ thu hẹp lĩnh vực này xuống còn 15 cấu trúc mà họ đã thử nghiệm với fentanyl ở các nồng độ khác nhau, có và không có naloxone. Một số dẫn xuất có thể làm giảm liên kết fentanyl, ngay cả ở nồng độ mà Bosquez-Berger mô tả là "cực kỳ thấp". Họ cũng vượt trội so với naloxone. Hai trong số này cũng cho thấy tác dụng hiệp đồng khi kết hợp với naloxone.

Kể từ đó, nhóm nghiên cứu đã bắt đầu thử nghiệm các dẫn xuất thành công nhất trên chuột. Trong các thí nghiệm này, họ đang điều tra xem liệu các hợp chất này có thay đổi hành vi liên quan đến việc sử dụng fentanyl hay không. Bosquez-Berger kết luận: “Chúng tôi hy vọng rằng phương pháp của chúng tôi sẽ dẫn đến những liệu pháp mới có thể cứu được nhiều mạng sống hơn nữa.

Bron: ma túy targetreview.com (EN)