Cercetătorii americani au studiat CBD ca o soluție pentru supradozele de opioide. Recent, au existat presiuni în SUA pentru a face naloxona disponibilă fără prescripție medicală. Acest medicament a salvat vieți, dar este mai puțin eficient împotriva opioidelor sintetice puternice, cum ar fi fentanilul.
Pe 28 martie 2023, la reuniunea hibridă a Societății Americane de Chimie (ACS), o echipă a raportat că compușii bazați pe CBD reduce legarea fentanilului și sporește efectele naloxonei.
„Compușii de fentanil sunt responsabili pentru mai mult de 80% din decesele cauzate de supradoze de opioide”, a spus dr. Alex Straiker, co-investigatorul principal al proiectului. „Deoarece naloxona este singurul medicament disponibil pentru a inversa supradozele, cred că are sens să ne uităm la alternative”.
CBD ca alternativă
Potrivit dr. Michael VanNieuwenhze, co-investigatorul principal al proiectului, „Am dori să descoperim un substitut mai puternic pentru naloxonă”, explică VanNieuwenhze. „Cu toate acestea, ar fi, de asemenea, un succes să găsim ceva care să funcționeze sinergic cu acesta, reducând cantitatea necesară pentru a trata o supradoză”.
În comparație cu alte substanțe din această clasă, cum ar fi heroina sau morfina, fentanilul și alte rude sintetice se leagă mai puternic de receptorii opioizi din creier. Naloxona inversează supradozajul concurând cu moleculele pentru aceleași locuri de legare de pe receptori. Fentanilul se leagă foarte ușor.
Cercetări anterioare care sugerează că CBD poate interfera cu legarea opioidelor i-au inspirat pe cercetători. Într-un studiu publicat în 2006, un grup din Germania a concluzionat că CBD a împiedicat indirect legarea opioidelor prin schimbarea formei receptorului. Când a fost utilizat cu naloxonă, au descoperit că CBD a accelerat efectul medicamentului, forțând receptorii să elibereze opioide. Pentru a amplifica aceste efecte, Jessica Gudorf, o studentă absolventă în grupul lui VanNieuwenhze, a modificat structura CBD pentru a genera derivați.
compuși CBD
Taryn Bosquez-Berger, un student absolvent în grupul lui Straiker, a testat acești noi compuși în celule cu o substanță numită DAMGO, un opioid folosit doar în studiile de laborator. Pentru a le măsura succesul, ea a urmărit un semnal molecular care scade atunci când acest tip de medicament se leagă. Înarmat cu rezultatele acestor experimente, Gudorf a rafinat structurile pe care le-au generat.
În cele din urmă, au redus câmpul la 15 structuri, pe care le-au testat împotriva fentanilului în diferite concentrații, cu și fără naloxonă. Mai mulți derivați ar putea reduce legarea fentanilului, chiar și la ceea ce Bosquez-Berger a descris ca fiind concentrații „incredibil de scăzute”. De asemenea, au depășit naloxona. Două dintre acestea au arătat, de asemenea, un efect sinergic în combinație cu naloxona.
De atunci, echipa a început să testeze cei mai de succes derivați la șoareci. În aceste experimente, ei investighează dacă acești compuși modifică comportamentul asociat cu utilizarea fentanilului. „Sperăm că abordarea noastră va duce la noi terapii care pot salva și mai multe vieți”, conchide Bosquez-Berger.
Sursa: drugtargetreview.com (RO)
